Se conocen desde hace muchos siglos, en 1931 Graffenberg colocaba un DIU constituido por un anillo de tripa e hilo de plata. Lamentablemente estos intentos iniciales al tener múltiples complicaciones infecciosas desacreditaron el método anticonceptivo por muchos años.
Los DIU bioactivos se incorporaron a partir de 1970, donde el filamento de polietileno se le realizaba el agregado de metales u hormonas. El metal más usado es el cobre, y la hormona más usada es un gestágeno, esta bioactividad hacen que puedan ser más pequeños, por lo tanto mejor tolerados, más eficaces, con menores efectos hemorrágicos colaterales, aunque al ser más pequeños tienen como contrapartida que más fácilmente pueden ser expulsados.
El máximo de seguridad se obtiene mientras se libera la sustancia bioactiva, que en el caso del cobre se extiende de dos a cinco años, dependiendo de la cantidad de cobre que posean. El agregad de un núcleo de plata evita la destrucción del cobre y le confiere más duración. Presentan distinta forma que se adaptan al interior del útero, los hay con forma de T, forma redondeada y en forma de 7.
Los DIU bioactivos hormonales presentan una membrana de silastic a través de la cual liberan un esteroide lentamente. Por ejemplo, en muchos países se utiliza el levonorgestrel como gestágeno. Su duración es de aproximadamente 5 años.