En el tratamiento farmacológico del glaucoma se ha generalizado el uso de bloqueadores b, asociados o no a otros medicamentos. Administrado en forma de colirio, se absorbe con rapidez. Por la vía lagrimal, accede al espacio nasofaríngeo desde donde puede absorberse el sobrante de la instilación que no permanece en el fórnix conjuntival. El efecto bloqueador beta puede producir a nivel cardiológico bradicardia, arritmia e incluso paro cardíaco. En el aparato respiratorio puede exacerbar un asma bronquial, producir disnea o broncospasmo. En el SNC pueden provocar confusión, depresión o somnolencia, especialmente en pacientes ancianos. El uso en colirio puede potenciar también el efecto de fármacos similares por vía oral. En ocasiones, los efectos generales obligan a modificar la pauta antiglaucomatosa.
Los fármacos adrenérgicos (adrenalina) pueden provocar cefaleas o complicaciones cardiovasculares como taquicardias, extrasistolias, crisis de hipertensión arterial o angina.
Los colirios de agentes mióticos (pilocarpina, carbacol) pueden tener efecto muscarínico general, con hipersalivación, náuseas, vómitos, diarrea y broncospasmo.
En pacientes que requieren el uso de inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral (acetazolamida) para disminuir la PIO es frecuente la aparición de parestesias e hipopotasemia.