A pesar del gran número de fármacos modernos que modifican las reacciones simpáticas y su aplicación en muchos campos de la terapéutica, persiste un interés considerable por desarrollar nuevos compuestos para aplicaciones tanto experimentales como clínicas. La información sobre las funciones fisiológicas en los diferentes sistemas orgánicos de los diversos subtipos de las clases mayores de receptores adrenérgicos no se ha mantenido a la par de los conocimientos de expresión de estos subtipos que se ha logrado con las técnicas biológicas moleculares.
Por tanto, la demostración rigurosa de la existencia de tales subtipos como productos génicos definidos, plantea la posibilidad de que los investigadores químicos medicinales desarrollen nuevos fármacos que actúen sobre subtipos particulares de receptores en órganos determinados, o en regiones del sistema nervioso central (SNC). Esta especificidad incrementada podría posibilitar nuevas acciones terapéuticas y mejorar los límites de seguridad.
Las reacciones fisiológicas metabólicas que ocurren después de la estimulación de los nervios simpáticos en los mamíferos suelen ser mediados por el neurotransmisor noradrenalina, aunque pueden contribuir al efecto simpático diversos cotrasmisores; por ejemplo, los péptidos. Como parte de la reacción de estrés, se estimula también a la medula suprarrenal, lo que culmina en incremento de la concentración de la adrenalina en sangre; esta sustancia cumple función de hormona, y actúa en sitios distantes distribuidos por toda la circulación.
