El efecto de estos fármacos podría calificarse con más propiedad de “antidiabético”, puesto que no modifican las cifras de glucemia en el individuo sano.
Su mecanismo de acción no se conoce con precisión, aunque parece que no influye sobre la secreción de insulina y, por tanto, no produce hipoglucemias.
Se han comprobado las siguientes acciones: a) promueven un aumento de la captación de glucosa por el músculo, por un efecto a nivel del posreceptor insulínico; b) disminuyen la neoglucogénesis hepática y la lipólisis; c) disminuyen la absorción intestinal de glucosa, y d) además reducen las concentraciones de LDL-colesterol y triglicéridos y tienen un efecto anorexígeno moderado.
Se absorbe de forma lenta, y prácticamente en su totalidad a través del tubo digestivo. No se metaboliza, siendo eliminada por las heces y la orina. Una pequeña fracción (20%) se acumula en el organismo, pero puede aumentar peligrosamente en caso de alteración de la función renal. La duración de su acción farmacológica es de 12 horas.
La metformina, única biguanida recomendada, puede ser temporalmente de utilidad en los diabéticos tipo 2 con sobrepeso que no se controlan a pesar de seguir la dieta. No se acepta su utilización en la diabetes tipo 1 con el fin de disminuir las necesidades de insulina.
Se administran únicamente por vía oral antes de las comidas principales con supresión absoluta de la ingesta de alcohol. Carecen de interacciones farmacológicas.